Epobis / Епобис

ЧТО ТАКОЕ Epobis ?

Epobis (Эпобис) впервые синтезирован в 2012 г. Этот пептид соответствует C-концевой области AB петли (36NENITVPDTKVNFYAWKR53 аминокислотные остатки 36–53) эритропоэтина человека и, является его миметиком. Аминокислотная последовательность пептида состоит из 18 остатков:

Asn-Glu-Asn-Ile-Thr-Val-Pro-Asp-Thr-Lys-Val-Asn-Phe-Tyr-Ala-Trp-Lys-Arg

Пептид Epobis специфически связывается с EPOR и индуцирует рост нейритов из первичных нейронов зависимым от экспрессии EPOR образом. Кроме того, Epobis способствовал выживанию нейронных культур гиппокампа и мозжечка. Epobis обладает потенциалом стимулирования нейрорегенерации и нейропротекции и при обработке 1 μM в течение 24 часов способствовал выживанию нейронных культур гиппокампа и мозжечка крыс и щенков in vitro после модельного повреждения клеток каинатом и депривации KCl, соответственно.

В исследованиях in vitro Epobis способствует аксоногенезу в первичных мотонейронах и обладает противовоспалительным действием, о чем свидетельствует его способность уменьшать высвобождение TNF из активированных макрофагов AMJ2-C8 и первичной микроглии крысы. При систематическом введении Epobis (10 мг/кг подкожно дважды в неделю, 5 недель) обнаруживается как в плазме, так и в спинномозговой жидкости, демонстрируя способность пептида проникать через гематоэнцефалический барьер. Системное введение Epobis у крыс задерживает клинические признаки экспериментального аутоиммунного энцефаломиелита, модели рассеянного склероза на животных.
Пептид оказывает длительное воздействие на кратковременную память, определяемую как улучшение социальной памяти через 3 дня после введения. Это подтверждается в эксперименте на самках крыс, которым вводили Epobis (10 мг/кг, 1 мл/кг, подкожно.), а через 1 час испытуемым животным представляли незнакомого молодого самца на 4 минуты. Еще через 2,5 часа вновь вводили ту же самую молодую крысу или вводили незнакомую молодую крысу. Для того чтобы испытать долгосрочные влияния пептида, повторный тест социального опознавания выполняли через 73 часа после введения препарата. В результате серии экспериментов выявили улучшение социальной памяти животных; также подтверждено отсутствие гематопоэтического эффекта при длительном применении.

Имеющиеся на сегодняшний день данные о биологической активности пептидов Cibinetide (ARA-290) и Epobis свидетельствуют об их широком потенциале применения в различных областях медицины, включая транспланталогию, кардиологию, борьбу с нейродегенеративными заболеваниями, геронтологию и пр. К их явным преимуществам в сравнении с эритропоэтином можно отнести больший спектр воздействия на организм и отсутствие стимуляции эритропоэза. Стоит отметить, что дальнейшие исследования могут значительно расширить применение этих пептидов.